엔솔바이오사이언스가 차세대 파이프라인인 경구용 비만 치료제 H1K 연구결과를 첫 공개했다. H1K는 생체에서 유래된 아미노산 10개 미만의 짧은 펩타이드로 만든 새로운 기전의 비만 치료제이다.
엔솔바이오는 비만 유도 마우스 모델에서 GLP-1 제품과 H1K를 4주간 병용 투여했을 때 단독 요법 대비 체중 및 지방 감소 효능 뿐만 아니라 체중 반등(요요현상) 억제 효능이 우수함을 확인했다고 14일 밝혔다.
엔솔바이오는 고지방 식이를 병행한 정상 마우스 모델에서 H1K 단독 경구 투여시 GLP-1 계열 주사제 삭센다 대비 약 60% 수준의 체중 감량 효과를 나타내며 체중 증가 억제 효과를 확인한 바 있다.
이번 실험은 엔솔바이오의 경구용 비만 치료제 후보물질 H1K에 대해 글로벌 제약사가 제안한 효능 평가 프로토콜에 따라 H1K와 GLP-1 비만치료제 2종을 각각 병용하는 방식으로 진행됐다.
특히 현 GLP-1 비만치료제의 한계인 약물 투여 중단 후 체중 반등(리바운드, 요요) 현상을 H1K가 억제할 수 있는지 확인하기 위해, 4주간의 투여 후 추가로 4주 동안 약물 투여를 중단하고 체중 변화를 관찰했다.
그 결과, H1K는 GLP-1 병용시 효과를 나타냈는데 특히 해당 프로젝트를 제안한 빅파마의 경쟁사 제품에서 더 우수한 효능을 보인 것으로 나타났다. 특히 병용 투여시 약물 투여 중단 이후에도 체중 반등 효과가 상당히 억제됨을 확인했다.
체중 감소는 지방량의 감소에 기인한 것임이 체내 자기공명영상(MRI)을 통해 확인했으며 특히 복부 내장 지방이 GLP-1, H1K의 병용 투여에 의해 통계적으로 유의미하게 감소한 것으로 나타났다.
H1K는 고지방 식이로 유도된 마우스 모델 실험에서 간(liver)에서 지방 축적을 억제하고 콜레스테롤 수치를 낮췄으며, 이러한 간 대사 개선 효과는 다양한 동물 모델에서도 일관되게 재현됐다.
엔솔바이오는 이번 병용 실험 결과로 가지고 GLP-1 계열 약물로 비만 치료제를 개발하고 있는 빅파마 및 글로벌 파마를 대상으로 기술이전 등을 모색할 계획이다.
김해진 대표이사는 "GLP-1 약물과 H1K 병용을 통해 GLP-1약물 투약 중단 후 체중 반등을 억제하는 시너지 전략을 우선 추진하겠다”면서 "궁극적으로는 대사 기능 개선을 통해 부작용 없이 서서히 체중을 빼면서 동시에 체질 개선을 통해 건강을 도모하게 하는 새로운 패러다임의 경구용 비만 치료제 H1K 개발을 지속해 나갈 계획”이라고 밝혔다.
한편 엔솔바이오는 최근 미국 스파인바이오파마에 기술이전한 디스크치료제 3상 결과 1차 톱라인이 통계적 유의성을 확보하지 못한 것으로 나타났다. 이와 관련해 스파인바이오파마와 엔솔바이오는 미국 식품의약국(FDA) 미팅을 추진하고 후속파이프라인 개발을 서두르는 등 다양한 대응책을 마련하고 있다.
